La FDA a approuvé les comprimés de milsaperidone (Bysanti) comme thérapie de première ligne pour les adultes atteints de schizophrénie et d’épisodes maniaques ou mixtes liés au trouble bipolaire de type I, a annoncé vendredi Vanda Pharmaceuticals.
La milsaperidone est un métabolite actif de l’iloperidone (Fanapt), le médicament déjà commercialisé par Vanda, et constitue une nouvelle entité chimique au sein de la catégorie des antipsychotiques atypiques. D’après Vanda, dans les essais cliniques, la milsaperidone était bioéquivalente à l’iloperidone sur l’ensemble des doses thérapeutiques.
Une fois ingérée, la milsaperidone se transforme rapidement en iloperidone, fournissant ainsi deux molécules actives qui agissent de concert en bloquant les récepteurs dopaminergiques D2, 5-HT2A et alpha1-adrénergiques afin de moduler les voies impliquées dans la schizophrénie et le trouble bipolaire I. Son profil de sécurité est étroitement aligné sur celui établi pour l’iloperidone.
Vanda a soumis à la FDA des données issues des essais sur la schizophrénie et le trouble bipolaire I avec l’iloperidone afin d’appuyer l’efficacité et le profil de sécurité de la milsaperidone. L’iloperidone avait été approuvé pour la schizophrénie en 2009 et pour le trouble bipolaire I en 2024.
À l’instar de l’iloperidone, les informations relatives à la prescription de la milsaperidone comportent un avertissement encadré concernant une mortalité accrue chez les personnes âgées souffrant de psychose liée à la démence. L’étiquette met aussi en garde contre des répercussions vasculaires cérébrales dans cette population. Le médicament n’est pas approuvé pour traiter la psychose liée à la démence.
Des avertissements supplémentaires incluent une prolongation de l’intervalle QTc, le syndrome malin des neuroleptiques, la dyskinésie tardive, des modifications métaboliques, l’hypotension orthostatique et la syncope, des convulsions, la leucopénie, la neutropénie, l’agranulocytose, un priapisme, un risque potentiel de troubles cognitifs et moteurs, et le syndrome de l’iris flasque intraopératoire.
Le médicament n’est pas recommandé pendant la grossesse, l’allaitement, ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Dans les études cliniques de l’iloperidone, les effets indésirables les plus courants (avec une incidence ≥5 %) chez les patients schizophrènes étaient des vertiges, une bouche sèche, de la fatigue, une congestion nasale, une hypotension orthostatique, de la somnolence, une tachycardie et une prise de poids. Les patients atteints de trouble bipolaire ont signalé des effets similaires, avec en plus une augmentation des enzymes hépatiques.
Lors de son lancement prévu plus tard dans l’année, la milsaperidone sera disponible en plusieurs dosages et sera administrée deux fois par jour, selon Vanda.
Le médicament présente un profil de liaison récepteur propre à sa classe qui, selon l’entreprise, le rend pertinent pour des investigations supplémentaires dans des affections comportant des symptômes d’hostilité, d’agitation et d’hyperréactivité.
La milsaperidone est également en cours d’évaluation comme traitement adjuvant unique à prise quotidienne dans le trouble dépressif majeur réfractaire au traitement.
